PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约10
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TGX-221是特异性的p110β抑制剂,IC50为5 nM,作用于p110β比作用于p110α选择性高1000倍。
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Leflunomide的活性代谢物,通过抑制酶二氢乳清酸脱氢酶,从而抑制嘧啶从头合成,作为一种免疫调节剂。
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CHIR-124 是新型有效的Chk1抑制剂,IC50为0.3 nM,比作用于Chk2选择性高2,000倍,作用于CDK2/4和Cdc2活性低500到5,000倍。
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GDC-0980 (RG7422)是一种有效的,I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/β/δ/γ,IC50分别为5 nM/27 nM/7 nM/14 nM,也抑制mTOR,Ki为17 nM,高选择性作用于其他PIKK家族激酶。Phase 2。
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Flupirine的盐形式,一种非阿片类中枢性镇痛药,一种选择性的神经元钾离子通道开放剂,也具有NMDA受体拮抗剂特性。Phase 2。
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一种人工合成的广谱fluoroquinolone抗生素。
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Raltegravir (MK-0518) 是有效的整合酶链转移抑制剂,作用于WT 和S217Q 原型泡沫病毒 (PFV) 整合酶,IC50分别为90 nM 和40 nM。
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CYT387 是ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂,IC50为11 nM/18 nM,比作用于JAK3选择性高10倍左右。Phase 1/2。
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CCT128930是有效的,ATP竞争性的,选择性Akt2抑制剂,IC50为6 nM, 作用于Akt2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍。
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