CYT387 是ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂,IC50为11 nM/18 nM,比作用于JAK3选择性高10倍左右。Phase 1/2。
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Carfilzomib (PR-171)是不可逆proteasome抑制剂,IC50为<5 nM,在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性,对PGPH 和T-L活性很少或没有影响。
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17-AAG (Tanespimycin)是有效的HSP90抑制剂,IC50为5 nM, 作用于从肿瘤细胞提取的HSP90比作用于从正常细胞提取的HSP90结合亲和力高100倍。
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BS-181是高度选择性的CDK7抑制剂,IC50为21 nM,作用于CDK7比作用于CDK1, 2, 4, 5, 6, 和9选择性高40倍以上。
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高效的,选择性histamin H3-receptor拮抗剂,IC50为9.2 nM,作用于其他受体亚型具有低的亲和力。
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新型,高特异性的PDK1抑制剂,IC50为~10 nM。
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有效的,高选择性Polo-like kinase 1(PLK1)抑制剂,IC50为3nM。
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BQU57,RBC8的衍生物,是一种相对于GTPases Ras 和 RhoA的选择性GTPase Ral 抑制剂。CAS#1637739-82-2。
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选择性的,不可逆PPARδ拮抗剂,pIC50为6.6,对hPPARα和hPPARγ没有亲和力。
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HSP90抑制剂,作用于OSA 8种细胞,IC50为4 nM,诱导OSA细胞凋亡,而正常的成骨细胞不会受到影响;STA-1474的活性代谢物。
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